瑞舒伐他汀

瑞舒伐他汀是一种第三代他汀类药物,主要用于降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和总胆固醇,同时可适度升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C),一般用于动脉粥样硬化性心血管疾病的预防和治疗,需严格遵医嘱使用。瑞舒伐他汀原研是阿斯利康的“可定”,于 2007 年在国内上市销售。


检测结果

SLCO1B1 正常,如需使用,建议正常用药。

你使用瑞舒伐他汀时,SLCO1B1 编码蛋白对药物清除能力正常,建议按照说明书正常用药。

* 做出任何用药改变之前,建议咨询专业医生或药师。

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关于瑞舒伐他汀

  1. 关于瑞舒伐他汀:

    瑞舒伐他汀是一种高强度降脂药,是现有的7种降脂药中,强度最高的,能在较低剂量下显著降低LDL-C,可能减少心血管事件风险。瑞舒伐他汀半衰期较长,为19小时左右,可在任意时间段服用。由于中国人群对瑞舒伐他汀更敏感,对于中国人群,一般建议最大剂量为20毫克/日(欧美为40毫克)。‌

    瑞舒伐他汀是水溶性药物,这种特性可能导致其对肌肉细胞的渗透性较低,从而可能降低肌毒性风险,有研究显示,亲水性他汀类药物如瑞舒伐他汀在肝脏选择性更高,可能降低全身性副作用。

    瑞舒伐他汀的代谢途径中,肝脏细胞色素P450酶系统的参与程度相对较低,与其它他汀类药物相比,发生药物相互作用的可能性相对较小。特别是对于需要同时服用多种药物的老年患者,瑞舒伐他汀的这一特点可以降低药物不良反应的发生风险。但还有少量需要通过肾代谢,对于肾功能不全者,应谨慎用药。


  2. 不良反应:

    常见:胃肠道反应。

    特殊:肌痛、肝酶异常。

    严重:外周神经病变,外周水肿,横纹肌溶解与肌病,肝衰竭。

    瑞舒伐他汀与阿托伐他汀相比,有更高的新发2型糖尿病风险。这可能与其强大的胆固醇降低作用和代谢影响有关,特别是在有高血糖、高脂肪、超重和高血压风险的患者中。

    此外,瑞舒伐他汀可能会导致更高的白内障手术风险相关。这一风险在临床实践中需特别注意,尤其对老年患者。


  3. 注意事项:

    a.在治疗开始前,应给予患者标准的降胆固醇饮食控制,并在治疗期间保持饮食控制。

    b.对继发于甲状腺功能低下或肾病综合征的高胆固醇血症,应在开始本品治疗前治疗原发疾病。

    c.对于任何弥漫性肌痛、肌肉压痛或无力和/或显著的肌酸激酶升高,应立即报告,尤其是伴有不适或发热时应停药。

    d.若持续出现不明原因的蛋白尿和/或血尿,应考虑减量。

    e.如果GPT或GOT持续升高超过正常值上限3倍以上,建议减低本品用药剂量或停止用药。

    f.于治疗前、治疗开始后12周和剂量增加后12周监测肝功能。

    g.有生育能力的妇女用药期间应采取适当的避孕措施。

    h.用药前监测血脂,开始用药或调整剂量后4~12周内监测1次,随后3~12个月监测1次。

    i.尚不明确对驾驶和操作机械的影响,但用药期间可能会出现头晕。


  4. 药物相互作用:

    a. 环孢素:本品与环孢素合并使用时,会使瑞舒伐他汀的血药浓度明显升高,从而增加其发生不良反应的风险,使用时应谨遵医嘱。

    b. 维生素K拮抗剂:对同时使用维生素K拮抗剂(如:华法林)的患者,开始使用本品或逐渐增加本品剂量可能会影响个体的凝血功能。

    c. 吉非贝齐和其它降脂产品:本品与吉非贝齐同时使用,可使瑞舒伐汀的血药浓度明显升高,从而增加其发生不良反应的风险,使用时应谨遵医嘱。

    d. 根据相互作用研究的资料,预计本品与非诺贝特无药代动力学相互作用,但可能发生药效学相互作用。

    f. 吉非贝齐、非诺贝特、其它贝特类和降脂剂量(≥1g/天)的烟酸与HMG-CoA还原酶抑制剂合用使肌病发生的危险增加,这可能是由于它们单独给药时能引起肌病。

    g. 抗酸药:同时给予本品和一种含氢氧化铝镁的抗酯药混悬液,可使瑞舒伐他汀的血浆浓度降低约50%。如果在服用本品2小时后再给予抗酸药,这种影响可减轻。这种药物相互作用的临床意义尚未研究。

    h. 红霉素:本品与红霉素合用导致瑞舒伐他汀的AUC(0-t)下降20%、Cmax下降30%。这种相互作用可能是由红霉素引起的胃肠运动增加所致。

    i. 其它药物:根据来自专门的药物相互作用研究的数据,估计本品与地高辛不存在有临床相关性的相互作用。

常见药物

含有瑞舒伐他汀的常见药物有:

  • 可定
  • 罗伐他汀
  • 罗素他汀
  • 罗苏伐他汀

适用疾病

瑞舒伐他汀主要用于治疗的疾病有:

  • 经饮食控制和其它非药物治疗仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)
  • 对于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用

哪些人更需要关注该药物用法?

  • 携带 SLCO1B1 变异人群
    携带 SLCO1B1 变异人群

    如果你携带 SLCO1B1 变异,可能该药物高剂量使用会增加不良反应风险,你更需要关注该药物用法。建议你将报告提供给医生作为参考。

  • 其他类型
    其他类型

    如果你未携带 SLCO1B1 变异,可按药物说明书正常用药。

如何使用报告

不建议个人将该检测直接作为用药指南使用,需要将检测结果传达给专业医生,结合用药者自身情况综合给出用药建议。该报告不能代替医院正式检测报告使用。

  • 局限性
    局限性

    检测无法覆盖所有与辛伐他汀疗效相关的基因和位点。检测仅针对基因对药物的影响,药物反应同时还受年龄、伴随疾病、合并用药等因素的影响。

  • 适用人群
    适用人群

    检测位点适用于中国人群